抗生素A201A首次实现全合成

中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期已完成了核苷类抗生素A201A的首次仅有制备。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期已完成了核苷类抗生素A201A的首次仅有制备。

该制备使用线性制备策略，通过对5个砌块的糖苷简化和酰胺化已完成拼凑。这种线性和模块化的制备策略也为A201A类似物的收敛性制备研究获取了有可能。

A201A是一个结构独有的核苷类抗生素，其中不含环外烯醚的呋喃糖单元未曾在其他天然产物中经常出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌中分离出来获得，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌表明出有反感的抗菌活性。2012年，中国科学院南海海洋研究所鞠建华课题组从南中国海海底提供的放线菌株中又车祸地分离出来获得A201A，并对其独有的生物合成途径积极开展了研究。

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